Ученые Казанского федерального университета разработали новый способ приготовления полиморфов (упаковок кристаллического строения) лекарственных веществ. Открытие химиков позволяет существенно снизить затраты на разработку и внедрение новых лекарственных средств. Об этом «Газете.Ru» рассказали в Минобрнауки России.
Полиморфы — разные кристаллические упаковки одного и того же вещества. От кристаллической упаковки зависит биодоступность лекарства, то есть скорость растворения в воде, и в ряде случаев и то, на какой орган лекарственное вещество будет действовать. Например, для лечения слизистых оболочек рта, горла и легких скорость растворения должна быть высокой, а для желудка низкой.
Поэтому производителям фармацевтических препаратов необходимо знать все полиморфы соединений, которые они используют в лекарствах. Обнаружение новых полиморфов уже известных веществ может привести к дополнительным затратам на изучение их фармакологического действия.
Поиск полиморфов осложняется тем, что заранее неизвестно, сколько их может быть. Считается, что число обнаруженных полиморфов вещества — это вопрос затраченных ресурсов. Существуют приборы для автоматического скрининга полиморфов, которые позволяют в ограниченное время перебирать большое число условий кристаллизации. Но полной гарантии, что все возможные кристаллические формы будут обнаружены, нет.
«Если разработчиком не найден полиморф вещества, конкурент может обнаружить полиморф и начать продавать лекарство под своей торговой маркой, обойдя авторские права», — пояснил «Газете.Ru» профессор кафедры физической химии, ведущий научный сотрудник НИЛ «Новые методы обработки и анализа материалов для медицины в условиях сверхбыстрого нагрева и охлаждения» Химического института КФУ Валерий Горбачук.
Таким образом открывается целое поле возможностей для создания отечественных лекарств.
«Мы разработали способ поиска и приготовления полиморфов, который позволяет свести случайность их обнаружения к минимуму. Обычно полиморфы кристаллизуют из растворов или расплавов. То есть исходное состояние — жидкое. У нас же все процессы твердофазные. Это позволяет стабилизировать кристаллические формы с наименее плотной упаковкой — соответственно, с наибольшей биодоступностью. То есть твердофазный процесс позволяет зафиксировать состояние полиморфа в наименее стабильной форме. До открытия нами нового метода процесс осуществлялся из растворов и расплавов, могли не обнаружить некоторые формы для, казалось бы, самых известных и изученных веществ», – сообщил «Газете.Ru» профессор кафедры физической химии, ведущий научный сотрудник НИЛ «Новые методы обработки и анализа материалов для медицины в условиях сверхбыстрого нагрева и охлаждения» Химического института КФУ Валерий Горбачук.
В частности, ученые КФУ приготовили новый полиморф индометацина (нестероидного противовоспалительного лекарственного препарата) с повышенной биодоступностью, а также полиморф этого вещества, ранее известный только в смеси с полимерным растворителем. При этом стоит понимать, что индометацин изучают более 50 лет.
Как рассчитывают ученые КФУ, благодаря новому способу приготовления полиморфов лекарственных веществ удастся существенно снизить затраты на внедрение новых лекарств в практику.
Ранее кардиолог рассказала, как высчитать индивидуальный риск болезни сердца и сосудов.